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β-苯乙胺對某些經磺酰脲類治療效果差的糖尿病患者，本品與磺酰脲類降血糖藥合用，可產生協同作用，較分別單用的效果更好。鹽酸苯乙雙胍為雙胍類口服降血糖藥，本品不刺激B細胞分泌胰島素，用藥后血中胰島素濃度無明顯變化。本品降血糖的作用機制是：增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用；增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等；抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出；抑制腸壁細胞攝取葡萄糖；抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。
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